Отраслевые новости

Прислать новость

Бисфосфонаты для борьбы с раком

Новые липофильные бисфосфонаты, способные к одновременной блокировке сразу нескольких ферментов, могут привести к разработке, как новых улучшенных противораковых препаратов, так и лекарств против тропических заболеваний.

Хотя первоначально лекарственные препараты на основе бисфосфонатов разрабатывались для лечения остеопороза и других заболеваний костной ткани, недавние клинические испытания показали, что они также обладают противоопухолевой активностью и усиливают иммунные свойства человеческого организма. Однако, изученные бисфосфонаты не могут являться хорошими противораковыми препаратами из-за прочного связывания с костями.

Международная группа исследователей, возглавляемая Эриком Олдфилдом (Eric Oldfield) из Университета Иллинойса сообщает о липофильном бисфосфонате BPH-715, который в 200 раз эффективнее в разрушении опухолевых клеток, чем изученные ранее бисфосфонаты.

Новое соединение модифицировано липофильным радикалом, что позволяет ему менее прочно связываться с костью и быстрее проходить через мембраны клеток. Новые соединения также увеличивают производство организмом иммунных Т-клеток, поражающих рак, делая это на два порядка эффективнее, чем ранее изученные бисфосфонаты.

Бисфосфонаты, уже используемые в клинической практике, используют в качестве мишени фермент – фарнезилдифосфатсинтазу [ farnesyl diphosphate synthase (FPPS)]. Ингибирование этого фермента ослабляет сигнальную систему раковых клеток, ответственную за синтез изопреноидов.
 
Источник: ChemPort
Архив материалов
2020 | 2019 | 2018 | 2017 | 2016 | 2015 | 2014 | 2013 | 2012 | 2011 | 2010 | 2009 | 2008

Новые материалы

Станьте экспертом компании Abercade
Разработка сайта - Astronim*
Разработка сайта
Astronim*