
Новые липофильные бисфосфонаты, способные к одновременной блокировке сразу нескольких ферментов, могут привести к разработке, как новых улучшенных противораковых препаратов, так и лекарств против тропических заболеваний.
Хотя первоначально лекарственные препараты на основе бисфосфонатов разрабатывались для лечения остеопороза и других заболеваний костной ткани, недавние клинические испытания показали, что они также обладают противоопухолевой активностью и усиливают иммунные свойства человеческого организма. Однако, изученные бисфосфонаты не могут являться хорошими противораковыми препаратами из-за прочного связывания с костями.
Международная группа исследователей, возглавляемая Эриком Олдфилдом (Eric Oldfield) из Университета Иллинойса сообщает о липофильном бисфосфонате BPH-715, который в 200 раз эффективнее в разрушении опухолевых клеток, чем изученные ранее бисфосфонаты.
Новое соединение модифицировано липофильным радикалом, что позволяет ему менее прочно связываться с костью и быстрее проходить через мембраны клеток. Новые соединения также увеличивают производство организмом иммунных Т-клеток, поражающих рак, делая это на два порядка эффективнее, чем ранее изученные бисфосфонаты.