Исследователи из Merck Research Laboratories описывают разработку и эффективные тесты первого перорального средства, одна таблетка которого может на месяц избавить домашних котов и собак от блох и клещей.
Возглавлявший исследование Питер Майнке (Peter Meinke) отмечает, что разработка новых средств против блох и клещей, паразитирующих на домашних животных весьма актуальная проблема (по оценкам в 2007 году в семьях США проживал 71 миллион домашних собак и 81 миллион домашних кошек).
Несмотря на то, что на рынке противоблошиных препаратов в настоящее время лидируют присыпки, спреи и другие средства местного применения, многие владельцы домашних животных предпочитают использование пероральных средств, которые могут обеспечить более полную защиту домашнего животного, не требуют дополнительной помывки животных и уменьшают риск заражения насекомыми-паразитами самих владельцев. В настоящее время существует по крайней мере одно лекарство, которое эффективно борется с блохами, но оно неэффективно против клещей.
Для разработки нового препарата исследователи решили получить производные нодулиспоровой кислоты (nodulisporic acid A), которая, являясь сложным метаболитом грибков, проявляющим систематическую эффективность в борьбе с блохами, ингибируя их ионные каналы.
Чтобы определить наиболее подходящее для перорального приема домашними животными производное нодулиспоровой кислоты исследователи первоначально изучили библиотеку из 335 нодулиспорамидов как на предмет эффективности против паразитов, так и на безопасность по отношению к млекопитающим. Фармакокинетика выбранных из библиотеки 66 соединений была изучена в системе собака/блоха, эти исследования позволили выбрать наиболее подходящего кандидата для противоблошиного и противоклещевого препарата для домашних животных – N-трет-бутилнодулиспорамид (N-tert-butyl nodulisporamide), эффективность от приема которого сравнима с эффективностью таких местных препаратов как фипронил (fipronil и имидаклоприд (imidacloprid).
