Ученый из Университета Пердью (Purdue University, США) продемонстрировал, как с помощью нанотехнологий можно оценить работу противораковых препаратов на предмет возможных побочных эффектов. Результаты исследования опубликованы в журнале Angewandte Chemie International Edition.

Профессор У. Энди Тао (W. Andy Tao), специалист в области биохимии, разработал нанополимер, способный проникать в клетки, связываясь с лекарственным средством, а затем выходить наружу, давая возможность определить, с какими конкретно молекулярными мишенями взаимодействовал препарат. Поскольку нанополимеры растворимы в воде, Тао уверен, что они могут стать эффективной системой доставки в клетки нерастворимых в воде препаратов.

Помимо препарата, к синтетическим полимерам также присоединена химическая группа, взаимодействующая с так называемыми «бусинами» (beads), используемыми в методе масс-спектрометрии. Бусины способны отсоединяться от нанополимера и взаимодействовать с теми же молекулярными мишенями, на которые нацелен препарат. Таким образом, используя метод масс-спектрометрии, можно определять, какие белки оказались связанными с бусинами, а, следовательно, взаимодействовали и с препаратом.

«Многие противораковые препараты не являются специфичными и способны взаимодействовать с несколькими разными белками, - говорит Тао, - Это может иметь серьезные последствия в виде развития у пациента побочных эффектов».

Знание того, с какими белками вступает во взаимодействие тот или иной препарат, позволит разработчикам лекарственных средств создавать более специфичные препараты, нацеленные только на определенную мишень. Исключение взаимодействий с нецелевыми белками поможет сократить появление побочных эффектов, так часто возникающих при применении противораковых препаратов.

По словам Тао, на сегодняшний день еще не создано подходящей системы, препятствующей взаимодействию препарата с нецелевыми мишенями. Действие большинства лекарственных средств заключается в ингибировании или активации функций биомолекул, связанных с развитием рака, однако чаще всего такие препараты не проходят последнюю стадию клинических испытаний.

Тао уверен в эффективности своей системы, основанной на использовании нанополимеров. Их преимущество заключается в наноскопических размерах и растворимости в воде, что значительно облегчает им доступ к клеткам.

Ученый продемонстрировал возможности нанополимеров на примере злокачественных клеток человека и противоракового препарата метотрексата. Нанополимеры в клетках отслеживались с помощью флуоресцентного красителя, что позже позволило извлечь их из клеток и определить, с какими белками они взаимодействовали.

Продемонстрировав возможности нанополимеров на примере дешевых препаратов с низкой специфичностью и вызывающих много побочных эффектов, ученый намерен далее проделать то же самое с более дорогими синтетическими пептидами, обладающими большей специфичностью и вызывающими меньше побочных эффектов.