Ежегодно в мире порядка 6 миллионов человек умирают от рака; по мрачным прогнозам экспертов, в ближайшие годы статистика не улучшится. Несмотря на то что сотни лабораторий и даже целые научные институты на протяжении многих лет ищут эффективные способы борьбы со злокачественными опухолями и даже демонстрируют локальные успехи в этом деле, арсенал медицины в лечении рака по-прежнему ограничен. Самые распространённые методы – химиотерапия и лучевая терапия – в отдельных случаях дают неплохие результаты, однако их действие зачастую слишком токсично для нормальных человеческих клеток.

Многие учёные считают, что будущее в терапии рака за препаратами, созданными на основе природных компонентов. Один из самых перспективных в их ряду – куркумин – вещество с уникальными свойствами, входящее в состав корня куркумы. Ему присущи антивоспалительные, антибактериальные, противогрибковые, антиканцерогенные, антимутагенные, противоопухолевые и антипаразитарные свойства.  Учёные из Тайского университета Chiang Mai University и японского Kobe Gakuin University приготовили жировые наноэмульсии куркумина посредством модифицированного метода тонкоплёночной гидратации с последующей обработкой ультразвуком и доказали их антиканцерогенную активность и малую токсичность к нормальным человеческим клеткам. Результаты исследования опубликованы в Journal of Nanotechnology.

Чтобы доставлять куркумин к нужным органам, необходимо модифицировать его гидрофобные свойства таким образом, чтобы они стали гидрофильными и, следовательно, хорошо растворялись в водных растворах и лучше усваивались. Также нужно создать очень маленькие переносчики, что позволит добиться оптимального биораспределения активного вещества в организме. Поэтому нанотехнология – один из наиболее эффективных методов, который используется для доставки куркумина.

Было проведено много исследований по производству наночастиц для инкорпорирования куркумина. В итоге учёные решили использовать как средство для доставки лекарства к нужным тканям жировые эмульсии – гетерогенные смеси двух и более не смешивающихся жидкостей с эмульгатором, используемым для стабилизации дисперсных капель. Они имеют явные преимущества, в частности хорошую биологическую совместимость и физическую стабильность; немаловажно и то, что их не сложно запустить в крупномасштабное производство.

Целью данной работы было изготовление куркумина в форме жировой эмульсии с уменьшенным размером частиц и повышенным содержанием куркумина. Учёные изучили эффекты влияния типа масла (жира) и вспомогательного детергента на диаметр частиц, а также оценили куркумин жировую эмульсию (КЖЭ) на эффективность связывания куркумина, физическую стабильность после изготовления и цитотоксичность в линиях раковых клеток.

Эмульсия, содержащая куркумин, изготавливалась методом тонкослойной гидратации при комнатной температуре. Её состав – соевое масло или лецитин, вода, куркумин, фосфатидилхолин и соответствующий вспомогательный детергент. Изготовленная КЖЭ оценивалась по следующим показателям: размер частиц, концентрация в них куркумина и процент эффективного содержания (ЭС %). В качестве модельных клеточных культур использовались клетки меланомы мыши и четыре типа лейкотических клеток. Условия приготовления оптимизировались путём варьирования типа детергентов, времени обработки ультразвуком и типа используемого масла.

В статье учёные подробно описывают и дизайн КЖЭ: диаметр частиц эмульсии должен быть менее 100 нм (50–90 нм); концентрация куркумина – максимальной, насколько это возможно; поверхность эмульсии – модифицированной гидрофильными веществами, чтобы обеспечить пролонгированную циркуляцию в крови.

В ходе экспериментов установлено, что КЖЭ оказались цитотоксичными для всех раковых клеток. Кроме того, активность куркумина после связывания в наноэмульсию оценивалась по кинетике высвобождения куркумина и стабильности его активности к раковым клеткам. В ходе опытов исследователям удалось уменьшить диаметр частиц эмульсии до 47–56 нм с малой полидисперсностью.

Результаты цитотоксикологического теста доказали, что КЖЭ  – эффективное средство доставки биодоступного куркумина. Кроме того, учёные продемонстрировали нецитотоксичность наноэмульсии in vitro, что указывает на большой потенциал этих наночастиц в качестве переносчиков гидрофобных лекарственных средств.

Часть работы велась при поддержке международной организации Matsumae (MIF), Japan, Тайского правительственного фонда и национального исследовательского совета Таиланда (NRC).